晨佇科技最新實驗結(jié)果表明，研發(fā)團隊所設(shè)計開發(fā)的PROTAC分子可以顯著降低人乳腺癌MCF-7細胞內(nèi)ERα蛋白水平。其中效果最好的降解劑DC50為0.67 nM，與由Arvinas研發(fā)的ARV-471（進入臨床II期，DC50=1.8 nM）達到了一樣的降解水平。

由2013年諾貝爾化學獎得主亞利耶·瓦謝爾教授及其學生白晨教授聯(lián)合創(chuàng)立。2022年，金龍集團旗下金龍投資參投該項目。

背 景 介 紹

乳腺癌是一種最常見的發(fā)生在乳腺上皮組織中的惡性腫瘤, 其致死率位居女性惡性腫瘤首位。2020年世界衛(wèi)生組織國際癌癥研究機構(gòu)（IARC）發(fā)布的全球癌癥數(shù)據(jù)表明：約226萬女性被診斷為乳腺癌 ( 約有 68.5 萬人死于乳腺癌)，首次超過肺癌診斷人數(shù) 221 萬，成為“全球第一大癌癥”；2023年全球頂尖醫(yī)學刊物《臨床醫(yī)師癌癥雜志》(CA)癌癥數(shù)據(jù)報告顯示乳腺癌依然穩(wěn)居女性癌癥高患病率榜首。

在中國，乳腺癌造成的沉重負擔亦不遑多讓，且伴隨人口老齡化的放大作用，如無持續(xù)有效的干預，在女性人群中有可能會進一步加重。

在乳腺癌腫瘤組織中，可觀察到多種與乳腺癌發(fā)生和發(fā)展相關(guān)的靶標，針對這些靶標，已有不少藥物在臨床上應用。然而這些藥物大多數(shù)屬于小分子抑制劑，隨著藥物的長期使用，不少患者體內(nèi)會產(chǎn)生耐藥性。因此，克服耐藥性問題以及開發(fā)更加有效的藥物成為目前乳腺癌治療中急需解決的問題。

蛋白水解靶向嵌合體（Proteolysis targeting chimera，PROTAC）技術(shù)是一種新型的靶向蛋白降解技術(shù)，在藥物研發(fā)領(lǐng)域已經(jīng)表現(xiàn)出良好的應用前景。目前，已進入臨床階段的Bavdegalutamide、ARV-471和NX-2127等藥物已證實了PROTAC用于癌癥治療的活性和未來應用潛力。運用PROTAC技術(shù)靶向降解乳腺癌中的相關(guān)靶點，將有望成為乳腺癌治療中切實可行的策略之一。

實 驗 結(jié) 果

雌激素受體 (Estrogen Receptor, ER) 是類固醇激素受體，屬于一個大的核受體家族。此外，雌激素受體也是一種雌激素調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄因子，在乳腺癌的發(fā)生和增殖中起關(guān)鍵作用。據(jù)統(tǒng)計，近80%的乳腺癌表達雌激素受體。

近日，晨佇（杭州）生物科技有限責任公司自主研發(fā)的針對雌激素的口服嵌合降解劑分子開發(fā)項目團隊傳來喜報，最新實驗結(jié)果表明，研發(fā)人員所設(shè)計的分子可以顯著降低人乳腺癌MCF-7細胞內(nèi)ERα蛋白水平，其中效果最好的降解劑DC50為0.67 nM。與由Arvinas研發(fā)的ARV-471（進入臨床II期，DC50=1.8 nM）達到了一樣的水平。

后續(xù)晨佇將繼續(xù)深入研發(fā)進一步優(yōu)化現(xiàn)有降解劑，并進行動物實驗以驗證其有效性安全性。

金 龍 投 資

杭州金龍投資管理有限公司是杭州金龍集團有限公司旗下資本運作平臺，成立于2012年5月，是在中國證券投資基金業(yè)協(xié)會登記備案的專業(yè)股權(quán)投資機構(gòu)（登記編號P1019381），專注于醫(yī)療健康、科技制造領(lǐng)域的中早期優(yōu)質(zhì)項目及PRE-IPO優(yōu)質(zhì)項目。

目前已發(fā)行基金產(chǎn)品6只，對應規(guī)模約6億元，此外自有資金已投規(guī)模約4億元。總計已成功投資近40家優(yōu)秀科創(chuàng)企業(yè)。

金龍投資匯聚業(yè)內(nèi)經(jīng)驗豐富的精英團隊，專注以硬科技為核心投資賽道，秉承長期價值投資理念，充分發(fā)揮各項資源優(yōu)勢，助力提升被投企業(yè)價值，創(chuàng)造資本增值與企業(yè)成長共贏。